PEXION 400mg 100 COMPRIMIDOS

BO032
Prospecto del medicamento
Información
Antiepiléptico en comprimido oral para perros.Tratamiento de la epilepsia.

Composición por comprimido:
Pexion® 100 mg comprimidos: Imepitoína 100 mg.
Pexion® 400 mg comprimidos: Imepitoína 400 mg.
Propiedades farmacológicas
Características generales: Imepitoína es una sustancia antiepiléptica de acción central que atraviesa rápidamente la barrera hematoencefálica sin participación del transporte activo o la eliminación activa, lo que da como resultado un equilibrio inmediato entre el plasma y el cerebro. En este punto actúa como un agonista parcial de baja afinidad de los receptores benzodiacepínicos.
Características farmacodinámicas: Imepitoína inhibe las crisis epilépticas mediante la potenciación de los efectos inhibidores mediados por el receptor GABAA sobre las neuronas. Además, imepitoína ejerce un leve efecto bloqueante de los canales de calcio, que podría contribuir a sus propiedades anticonvulsivas.
Características farmacocinéticas: Los estudios farmacocinéticos indican que la imepitoína se absorbe ampliamente (>92 %) tras la administración oral y no se produce un efecto de primer paso pronunciado. Tras la administración oral de imepitoína en comprimidos a una dosis de 30 mg/kg sin alimentos, las concentraciones sanguíneas máximas se alcanzaron rápidamente con un Tmáx de 2 horas y una Cmáx de 18 µg/ml aproximadamente.
La administración de imepitoína en comprimidos con alimentos reduce el área bajo la curva (AUC) total alrededor del 30 % pero no provoca cambios significativos en los valores de Tmáx y Cmáx. No se observan diferencias específicas entre sexos.
La dosis es lineal en el intervalo posológico terapéutico de imepitoína. La imepitoína tiene un volumen de distribución relativamente elevado (579-1548 ml/kg). En perros, la unión a proteínas plasmáticas in vivo de la imepitoína es baja (60-70 %). Por tanto, no cabe esperar interacciones con compuestos de amplia unión a proteínas. La imepitoína no se acumula en el plasma tras la administración repetida, una vez se ha alcanzado el estado estacionario.
La imepitoína se metaboliza extensamente antes de su eliminación. El perfil de metabolitos en la orina y las heces incluye cuatro metabolitos inactivos principales que se forman por modificación oxidativa. La imepitoína es eliminada rápidamente de la sangre (Cl = 260-568 ml/hora/kg) con una semivida de eliminación de entre 1,5 y 2 horas aproximadamente. La mayor parte de la imepitoína y sus metabolitos se excretan por vía fecal en lugar de por vía urinaria, por lo que no cabe esperar cambios importantes en la farmacocinética ni acumulación en perros con insuficiencia renal.

Interacciones e incompatibilidades
El medicamento ha sido utilizado en combinación con fenobarbital en un número pequeño de casos y no se observaron interacciones clínicas perjudiciales.